近年來，琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑增長迅猛，并成功躋身殺菌劑市場三強之列。目前，全球上市的SDHI類殺菌劑有20多個，其中10余個產品的化合物專利仍在保護期內。在2022—2033年間，有14個產品的化合物專利到期。尤其是，該類殺菌劑中的多個重磅產品即將專利到期，引發市場高度關注。

       國際殺菌劑抗性行動委員會（FRAC）將SDHI類殺菌劑歸類為C2組，目前該組中共有24個有效成分，并按化學結構分成了12個小組。這12個小組代表了12類不同結構的化合物，分別為：

       （1）3個苯基苯甲酰胺類化合物：麥銹靈、氟酰胺、滅銹胺；

       （2）1個噻吩酰胺類化合物：異丙噻菌胺；

       （3）1個吡啶乙基苯甲酰胺類化合物：氟吡菌酰胺；

       （4）1個苯基環丁基吡啶酰胺類：cyclobutrifluram；

       （5）1個呋喃酰胺類化合物：甲呋酰胺；

       （6）2個氧硫雜環己二烯酰胺類化合物：萎銹靈、氧化萎銹靈；

       （7）1個噻唑酰胺類化合物：噻呋酰胺；

       （8）10個吡唑-4-酰胺類化合物：苯并烯氟菌唑、聯苯吡菌胺、氟茚唑菌胺、氟唑菌酰胺、呋吡菌胺、inpyrfluxam、吡唑萘菌胺、氟唑菌苯胺、吡噻菌胺、氟唑環菌胺；

       （9）1個N-環丙基-N-芐基-吡唑-4-酰胺類化合物：isoflucypram；

       （10）1個N-甲氧基-N-苯乙基-吡唑-4-酰胺類化合物：氟唑菌酰羥胺；

       （11）1個吡啶酰胺類化合物：啶酰菌胺；

       （12）1個吡嗪酰胺類化合物：pyraziflumid。

       其中，吡唑-4-酰胺類化合物最多，有10個之多。從化學結構來看，isoflucypram、氟唑菌酰羥胺也可歸屬于吡唑-4-酰胺類化合物。由此，吡唑-4-酰胺類化合物恰好占據了FRAC所列出的24個SDHI類殺菌劑的半壁江山。

表1  FRAC按化學結構分類的24個SDHI類殺菌劑

    Phillips McDougall公司根據2019年SDHI類殺菌劑的銷售額列出了17個主要上市產品，這些產品全部包含在FRAC列出的產品之中。

表2  2019年全球17個主要SDHI類殺菌劑的銷售額

       除了FRAC列出的產品外，SDHI類殺菌劑還包括：華中師范大學研發的吡唑-4-酰胺類化合物氟苯醚酰胺、氯苯醚酰胺。而中農聯合與山東農業大學聯合開發的吡啶甲基苯甲酰胺類化合物氟醚菌酰胺（fluopimomide）曾被認為是SDHI類殺菌劑，根據最新的研究結果，FRAC將氟醚菌酰胺的作用機制歸為作用于細胞骨架和馬達蛋白的delocalisation of spectrin-like proteins亞類（作用機制編碼為B5，抗性編碼為#43）。

       另外，日產化學株式會社開發的吡唑-4-酰胺類化合物pyrapropoyne（開發代號：NC-241、A1664）可能屬于SDHI類殺菌劑。

       在FRAC列出的24個SDHI類殺菌劑中，剛過專利保護期或仍在專利保護期內的化合物有14個，其專利情況如表3。2022—2033年，這些產品的化合物專利到期。

       （1）2022年專利到期：氟唑菌苯胺；

       （2）2023年專利到期：聯苯吡菌胺、氟唑環菌胺、氟吡菌酰胺、吡唑萘菌胺、苯并烯氟菌唑；

       （3）2025年專利到期：異丙噻菌胺；

       （4）2026年專利到期：氟唑菌酰胺、聯苯吡嗪菌胺；

       （5）2029年專利到期：氟唑菌酰羥胺；

       （6）2030年專利到期：isoflucypram；

       （7）2031年專利到期：inpyrfluxam、氟茚唑菌胺；

       （8）2033年專利到期：cyclobutrifluram。

       由此可見，大多數SDHI類殺菌劑近期即將專利到期，其中不乏重磅產品。

表3  2022—2033年化合物專利到期的14個SDHI類殺菌劑